关于亚胺的不对称芳基化反应研究综述
摘要：手性胺结构是构建生物活性分子和药物相关产品的重要中间体或基石，广泛存在于各种天然产物、生物活性分子及药物分子中, 因此发展高效的构建手性胺类化合物的方法, 一直都是合成有机化学家们关注的重点。芳基硼酸由于具有低毒、良好的热稳定性、官能团兼容性以及对水、空气不敏感、容易制备等优点,因此在过渡金属催化亚胺的反应中赢得化学工作者的青睐。本文将对过渡金属催化亚胺的不对称芳基化反应研究进行综述，并进行总结与展望。
关键词：手性二芳基甲胺；芳基亚胺；过渡金属催化；不对称反应
一、文献综述
（一）前言
手性二芳基甲基胺可以在很多生物活性复合物中发现,它是合成很多活性药物分子,天然产物的重要砌块[1]。手性二芳基甲胺在生物和制药科学以及有机化学中具有高度实用性，该研究的进展在医学领域发挥了重大作用，有利于人类应用更有效的药物治愈各种症状。它们是构建生物活性分子和药物相关产品的重要中间体或基石，广泛应用于药物的制备和研究，例如西替利嗪（Cetirizine），一种强效抗过敏药，可用于治疗花粉症；美克洛嗪（Meclozine），适用于各种皮肤粘膜过敏疾病，亦可用于妊娠、放疗及晕动症引起的恶心、呕吐；阿折地平（Azelnidipine）一种新开发的长效钙通道阻断剂，具有独特的药理学特性，例如使心跳减慢和对维管组织的高亲和力; 用于治疗抑郁症的舍曲林或（ ）-BW373U869（非肽类delta;-阿片类激动剂）等等。鉴于手性二芳基甲胺的在生物和制药科学以及有机化学中的高度实用性和广泛用途，在最近几年中已经开发了几种合成方法。
手性化学合成是目前最普遍的手性药物开发合成的一种方法,主要有天然产物提取,外消旋体拆分,催化不对称合成等常用途径。其中最直接有效的是基于手性催化剂或配体的不对称合成,它通过催化量的手性催化剂或化学计量的手性配体来选择性地直接生产大量的目标手性产物。虽然利用有机金属试剂对亚胺进行不对称加成是获得高光学纯度手性胺的有效方法, 但传统的有机金属试剂大都存在一些固有的缺点或不足, 例如价格昂贵、毒性较大、对水和空气敏感, 甚至需要现场制备, 不利操作等。近年来, 有机硼试剂由于低毒、稳定、可以直接从市场购买等优点, 在有机合成中的应用越来越受到人们的青睐[2]。在合适的过渡金属如铑、钯等催化下, 有机硼试剂通过转金属化生成相应的有机金属活性物种参与反应。本文将对过渡金属催化的有机硼试剂对亚胺的不对称芳基化反应研究进行综述，探讨了各种手性配体在反应中的应用，并对其未来的发展进行展望。
例子：
美克洛嗪 Meclozine
