Cu催化吡啶导向的苯胺类C4位构建C-N
摘要：开发了一种用于选择性胺化芳基胺与吡唑的配位活化策略。各种相应底物均可适用，使相应的产品在温和的得到了条件下良好的产量。该策略为从简单的起始材料有效合成含芳基胺的药效团提供了实用的解决方案。并且提出了该反应的单电子转移机理。
关键词：铜； 萘胺； 苯胺； 吡唑； C-H官能化
一、文献综述
1.研究背景
作为含氮化合物的一部分，芳基胺是有机材料和制药剂中的重要结构部分。近年来，由于双齿系统选择性活化惰性C-H键的独特性质，使用双齿引导基团直接进行芳基胺的C-H官能化已引起很大关注。
过渡金属催化的导向碳氢键官能团化反应由于具有优良的原子经济性和步骤简捷性，受到了许多科学家的关注与研究，已经成为构筑碳碳键与碳杂键的重要反应。碳-氮键是自然界最丰富的化学键之一，并且广泛存在于许多有机分子与生物大分子中。且大多数具有生物活性的化合物都为含氮化合物，是许多药物、天然产物和有机功能分子的核心骨架结构，广泛应用于医药、农业、功能材料等领域，其合成方法研究在现代有机合成化学,材料化学和医药学中有着重要的地位。[1]
利用过渡金属催化的导向碳氢键官能团化反应合成和衍生有机分子是非常活跃的一个领域，很多课题组的工作集中在以不同的金属催化剂与导向基团来实现在1-萘胺与其衍生物的的邻位与对位位引入不同的取代基，从而达到在其对位构建不同的化学键。但在苯胺类C4位高效构建C-N的研究较少，传统方法是基于芳香烃亲电取代反应，但反应条件苛刻，多数在强酸条件下实现。并且得到的产物为对邻/对位取代的混合物，且苯胺在强酸条件下容易质子化，降低苯胺的亲电取代活性，使反应时间延长。因此，如何在更温和的条件下实现在苯胺类化合物C4位构建C-N键，尤为重要。[2]
2.研究现状
通过直接活化和诱导C-H键形成新的官能团，是一条极具吸引力的反应策略，它集中体现了原子经济性、步骤经济性、环境友好等特征，近年来已发展成有机化学中最活跃的研究领域之一。过渡金属促进的有机反应研究两类金过渡金属。
