光学纯的beta;-氨基酸及其衍生物作为很多手性药物、农药和天然化合物重要的结构单元[[1]]，在医用化学和农药研发领域都有着非常广阔的应用前景。例如抗肿瘤药物紫杉醇Taxol（如图1.1, 1）、具有抗真菌等功效的Jasplskinolide（2）和整合素拮抗剂Elarobifan （3）[[2]]等，所以研究发展具有高反应活性和对应选择性制备手性beta;-氨基酸及其衍生物的方法在有机合成中具有重要意义。当前，由贵金属Rh、Ru催化N-酰基保护的beta;-脱氢氨基酸酯的不对称催化氢化是获得光学纯的beta;-氨基酸及其衍生物的主要途径。值得注意的是，虽然N-酰基往往被认为有利于底物和催化剂中心金属螯合，但是，因为酰基的引入和脱去都比较困难，从而在一定程度上限制了上述方法的应用。近年来，催化不对称还原N-芳基（烷基）beta;-脱氢氨基酸的方法由于芳基保护基相对容易脱去从而在有机合成领域受到了越来越多的关注，但是仍有很大的研究空间。
图1.1 用于医药和农药的beta;-氨基酸及其衍生物
在1991年，Noyori小组最早通过Ru(O2CCH3)2和(R)-BINAP不对称氢化N-酰基-beta;-氨基丙烯酸酯，测得ee值大于90％[[3]]。之后，该研究小组利用各种手性双齿和单齿磷配体与Ru、Rh和Ir作为催化beta;-取代乙酰氨基丙烯酸酯的不对称氢化反应的催化剂，这逐渐成为合成不同化学结构的beta;-氨基酸的常用方法(如图1.2) [[4]]。
图1.2 Rh或Ir作催化剂的beta;-取代乙酰氨基丙烯酸酯的不对称氢化反应
张绪穆等研究人员在Rh-催化用N-酰基保护的beta;-脱氢氨基酸酯不对称氢化反应中，选择了Tangphos1作为手性配体制备含酰基保护基的beta;-氨基酸酯（如图1.3），且获得了较高的ee值[[5]]。
图1.3 Rh-1作催化剂的(Z)-烯胺的氢化反应.
