含氟烯烃的不对称芳基化反应研究文献综述

 2022-08-17 09:30:32

合成含氟烯烃及其芳基衍生物的研究进展

摘要:本文介绍了含氟烯烃的多种工业合成方法,实验室合成方法,以及含氟烯烃在医学,农业领域的应用,总结了氟原子的作用效应。综述了今年来含氟烯烃及其芳基衍生物的研究进展。

关键词:氟烯烃;芳环;铑催化剂;含氟药物

一、文献综述

含氟烯烃是一种非常具有研究和应用价值的中间活性体,因为氟原子的强吸电子效应,导致电子排布不均,产生偶极矩,从而使含氟烯烃中的某些碳原子被活化,进而可以与其他试剂发生反应得到多种含有氟原子的衍生物。研究表明,含氟原子引入到药物分子中,能够从以下几个方面改善药物作用效应[1]:1)改善药物分子的脂溶性,使得药物分子准确作用于靶细胞、器官,提高药物的疗效和大大的降低药剂的用量[2];2)稳定药物的空间结构,保证药物分子未到靶器官之前不被生命体所取代,从而增强药物疗效。3)使药物分子更加稳固,避免毒性物质的生成[3];4)生物电子等排模拟拓展口服药物的种类与应用[4]

特别地,芳香氟化物在医药、农业领域已经有广泛的应用[5]

首先,在医药领域得到应用的含氟芳香化合物有抗抑郁药物,如氟西汀、西酞普兰、氟伏沙明。都是治疗抑郁的有效药物。

图1. 氟西汀、西酞普兰、氟伏沙明化学结构

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