手性磷酸催化的吲哚衍生物不对称合成
摘要：吲哚类杂环是在自然界中最普遍的杂环。这一类化合物具有广泛的生物活性和结构的多样性，已经成为许多生物体和药物分子的重要组成部分。由于吲哚衍生物在药物中的重要地位，以及其作为生物探针在探索疾病发生、发展机理中的重要作用，如何构建吲哚衍生物骨架，以便经济地合成吲哚生物碱，为新药开发提供重要的实验材料，一直是有机合成和药物化学学科重要研究领域之一。
关键词：不对称催化；手性磷酸；苯并呋喃二氢吲哚；
一 前言
1.1吲哚类化合物的概述
吲哚（indole），又被称作苯并吡咯，它是自然界中非常重要的一类芳香化合物。吲哚及其衍生物在自然界及生物体中广泛存在，它们参与了很多重要的生理代谢过程。同时，我们日常生活也与它们有着密切联系，吲哚及其衍生物在农药、医药、染料、香料、新材料及食品添加剂中都有着广泛的应用[1]。
对于吲哚的研究是随着19世纪中叶人们对靛蓝（indole）这一古老的染料的研究开始的，后来研究者们又发现了靛红（isatin）。直到1869年，Adolf von Baeyerr 提出吲哚的结构。
近些年来，越来越多的含有吲哚核心骨架的药物被发现。Cialis，中文名为他达那非，能够治疗男性ED综合征，它在人体里的半衰期比Viagra长。此外，含有吲哚核心骨架的上市药物还有Geoden，它是非典型抗精神病药，能够治疗精神分裂症；Sutent能够用来治疗肾细胞癌和一些肠道癌；Maxalt是用来治疗急性偏头痛的药物。
吲哚衍生物除了药用价值外，它们也可以作为香料及食品添加剂。研究者们通过研究发现，精油的香味部分就来源于吲哚及其衍生物。例如，茉莉精油中吲哚的含量就有2.5％。在食品添加剂中，吲哚衍生物也经常用到，例如，吲哚N－碳酸酯的一类衍生物。
