钴催化的羰基导向的2-氨基吲哚的合成研究
摘要：通过查阅文献我们了解到，由于吲哚是杂环化合物中十分重要的一类化合物，其广泛分布于许多天然产物中；而且其生物活性分子以及功能材料的核心骨架，在染料、材料、药物等领域已被广泛应用。而近年来，过渡金属催化的C-H官能团化已成为一个热门的研究课题，且被广泛的用于各类化合物的官能团化的研究。
关键词：吲哚； C-H官能化； 过渡金属；贵金属
一、文献综述
吲哚是具有结构C8H7N的芳族杂环有机化合物， 它具有双环结构，由与五元吡咯环稠合的六元苯环组成。 吲哚广泛分布于天然产物[1]中，且主要存在于自然植物中，如苦橙花、香罗兰、茉莉花等。实际上，有多种细菌可产生吲哚，并将其作为细胞间信号分子以作用于细菌生理学各个方面的调节，包括孢子形成，，药物抗性，质粒稳定性生物膜形成和毒力等。而广为人们所熟悉的氨基酸色氨酸则是吲哚的衍生物和神经递质5-羟色胺的前体。由于其具有的显著的生理活性以及富含电子的共轭结构，吲哚环这一基础骨架结构被广泛用于新药的设计研发中(Scheme 1)。
Scheme 1
近年来，随着过渡金属催化的C-H官能团化迅猛发展，许多科学家在吲哚及其衍生物的吲哚环的C2-C7位官能团化研究中也成功地运用到了这一策略——因为吲哚的结构中具有七个潜在反应位的含氮骨架，而吲哚广泛存在于生物活性分子和药物产品中，科学家们通过过渡金属催化以活化C-H键直接修饰吲哚环已成为构建多样化吲哚的重要方法，为后期吲哚类衍生物的开发研究提供了必要的保障。
2011年，Nagarajan课题组[2]报道了通过Pd2(dba)3/BINAP催化2-氯-3-乙酰吲哚酰胺化得到C2氨基取代的吲哚，随后通过Vilsmeier-Haack反应得到一类新的R-咔啉衍生物，在筛选生物活性等方面有一定的应用(Scheme 2)。
