手性二芳基甲胺的合成研究文献综述

 2022-08-17 09:30:36

手性二芳基甲胺的合成研究

摘要:世界上的药物超过半数是胺或酰胺类化合物, 二芳基甲胺类化合物作为重要的生物活性物质广泛存在于自然界中。对映体纯的二芳基甲胺是生物活性化合物中的重要基序,同时也是有机合成化学中的重要中间体和配体。通过合成合格的手性二芳基甲胺,可以有效的运用于医学药物研究进程中。本文总结了一部分的合成胺类的反应方法。

关键词:手性二芳基甲胺,对映选择性合成,催化剂

研究背景

芳基硼酸是具有单苯环或多环芳烃的硼酸化合物。由于具有良好的热稳定性、官能团兼容性,容易制备等优点,芳基硼酸作为重要的中间体在制备生物活性药物领域方面有广泛的应用。利用有机金属试剂对亚胺及其衍生物进行加成反应是合成伯胺和仲胺的重要反应之一,一直受到研究人员的极大关注。

理论研究现状

1999年,Miyaura小组报道了PhSnMe3和Ph4BNa与碳-氮双键加成反应生成二芳基甲胺的衍生物。

由于在PhSnMe3参加的反应中容易产生有毒物质,而在Ph4BNa参与的反应中又容易得到功能团化的Ph4BNa衍生物。因此Miyaura小组开始研究使用铑催化的芳基硼酸,在2000年报道了芳基硼酸与N-砜基亚胺的加成反应。

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