文 献 综 述
多取代芳杂环的合成研究
由于杂环化合物具有广泛的生物活性，加之其低毒、高 效、对环境友好、结构变化多样等特点，已成为当今新农药研究的主流。而多取代的喹啉、吡啶，噻吩都是其中重要的部分。
1.喹啉类化合物研究进展
喹啉类化合物是含氮杂环中非常重要的一类化合物，也理所当然成为人们进行新农药创制的杂环结构 之一，例如苯氧喹啉(quioxyfen)是高效防治白粉病药剂； 二氯喹啉酸是喹啉类除草剂，可很好的防除稻田稗草且对高龄稗草有效[1]。为寻找高效低毒的新型农药提供 了新的途径，近年来已有多个含有喹啉结构的化合物作为 农药品种投放市场，而且各大农药公司仍不断进行探索研究，以期开发出理想的新农药产品[2]
喹啉在结构上为吡啶与苯的稠合体,但在化学性质上近似于吡啶和萘。其亲电取代几乎仅发生于苯环,亲核取代发生于吡啶环。
由道化学公司开发的商品化品种苯氧喹啉1，适宜于禾谷类作物、蔬菜、甜莱等[3]。对作物安全、无药害，对环境安全，是理想的综合防治药剂。其为内吸性杀菌剂，对谷物类白粉病的防治有特效，叶面施药后，药剂可迅速渗入到株组织中，并向顶转移，持效期长达70 d。其合成路线见Scheme1。
道化学公司在研发苯氧喹啉的同时也对其进行了一系列结构修饰：喹啉环上N原子与苄溴或酰氯反应，得到类似物2[4]和类似物3[5]。这2个类似物也主要用于防治小麦白粉病。化合物4由日本三井化学株式会社研发，在25 mg/L下对黄瓜白粉病、大麦白粉病防效都为100%，且无药害。
Scheme1苯氧喹啉合成路线
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