赤芍抗炎活性成分研究文献综述

一、选题的目的与意义(含综述)

赤芍是毛茛科(Ranunculaceae)芍药属(Paeonia)植物芍药(Paeonia lactiflora Pall.)或川赤芍(Paeonia veitchii Lynch.)的干燥根，作为一种传统的活血化瘀药，有清热凉血、散淤止痛的功效，用于温热病、气血瘀滞证的治疗。

沈阳药科大学中药学院段文娟等用赤芍的60%乙醇（体积分数）提取物，通过理化常数和波谱学数据分析鉴定为 evofo lin B（1）、（1S，2S，4R）-trans-2-hydrox y-1，8-cineole-B-D-glucopyranoside（2）、（2R，3R）-4-methoxyl-d-istylin（3）、1，2，3，4，6-五-没食子酰葡萄糖（4）、儿茶素（5）、苯甲酸（6）、没食子酸（7）、香草酸（8）、没食子酸甲酯（9）、没食子酸乙酯（10）.化合物1~ 3为首次从该属植物中分离得到。

综合比较文献所述的乙醇溶液加热回流提取法、乙醇液浸提法、乙醇液超声法等，本课题拟采用超声提取法，其优点如下：

1.提取效率高：超声波独具的物理特性能促使植物细胞组织破壁或变形，使中药有效成分提取更充分，提取率比传统工艺显著提高达50—500%；

2.提取时间短：超声波强化中药提取通常在24—40分钟即可获得最佳提取率，提取时间较传统方法大大缩短2/3以上， 药材原材料处理量大；

3.提取温度低：超声提取中药材的最佳温度在40—60℃，对遇热不稳定、易水解或氧化的药材中有效成分具有保护作用，这个温度同时也是超声波发挥最佳效果的温度；

4.适应性广：超声提取中药材不受成分极性、分子量大小的限制，适用于绝大多数种类中药材和各类成分的提取；

5.提取药液杂质少，有效成分易于分离、纯化；

6.提取工艺运行成本低，综合经济效益显著；

7.操作简单易行，设备维护、保养方便。

莫晓燕等对赤芍总苷的提取和纯化方法进行了研究，通过单因子 -正交设计法，得到的提取工艺条件乙醇浓度 70%，提取时间 30min，料液比 1:14，常温下超声提取2 次，赤芍总苷得率为 4.47%，收率较为理想。

现代药理学研究表明，赤芍提取物对心血管系统、神经系统、消化系统的某些病症均有对抗效果。目前已研究的药理学活性主要为：抗心肌缺血、抗脂质过氧化、缓解血管收缩、抑制内皮素活性、保持斑块稳定性，抗多巴胺能、抑制缺血性脑损伤、诱导癌细胞凋亡，促进胃肠平滑肌运动、抗肝纤维化，抗凝血、抗氧化、抗内毒素等。

虽然对于赤芍的药理作用已有大量研究，但研究集中于单萜类（芍药总苷）等有效部位上，对于其他单一组分及药理活性报道较少。赤芍的活血、抗炎、镇痛功效在心脑血管疾病方面的运用已获得广泛认可，不过作为潜在的抗肿瘤、抗内毒素药物、治疗消化系统疾病药物等还有待进一步研究与开发。

本课题旨在对赤芍的化学成分进行系统性分离，寻找具有新颖结构的化合物，以赤芍的药理作用为指导，建立具有针对性的、高效的药理筛选模型，寻找赤芍中有效化学成分并对其进行构效关系研究与结构修饰，以期发现具有开发价值的候选药物。

二、课题研究方案与主要内容

1.对赤芍药材粉末进行溶剂提取，拟采用乙醇溶液超声提取法，分为水提液与醇提液两部分，进而用萃取、大孔树脂等方法进行粗分离，再将各部分分别用MCI、Sephadex LH-20凝胶柱、柱层析硅胶等用石油醚-乙酸乙酯进行梯度洗脱，洗脱液点板初步检测、合并、回收，再利用HPLC分离制备单一组分。

2.运用一维及二维核磁共振¹H-NMR、¹³C-NMR谱、质谱MS、红外光谱IR、紫外光谱UV、X射线单晶衍射等光谱、色谱学方法对单一组分进行结构测定，与文献数据对比，确定组分化学结构。

3.对化学结构已知的成分，查阅文献，排除已进行过的药理活性研究，从新的角度进行药理活性实验，观察、记录、比较各组分的药理活性异同。

4.筛选出药理活性较为显著的成分，对其进行结构修饰与构效关系研究，寻找活性显著且毒副作用小的衍生物。

四、参考文献

陶春,宣丽颖,林琳.赤芍的主要化学成分及药理作用研究概况[J].内蒙古民族大学学报(自然科学版),2014,29(2):198-201.

段文娟,姜艳,靳鑫,等.赤芍的化学成分研究[J].中国药物化学杂志,2009,19(1):55-58.

莫晓燕,朴田,赵文娟.赤芍总苷的分离提取和纯化研究[J].食品科学,2006,27(12):354-360.