人血浆中脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯（DAS）LC-MS/MS测定方法的研究进展
摘要目的介绍血浆样品的脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯（DAS）LC-MS/MS测定方法的研究进展。通过查阅中外文献，了解DAS及其测定方法，对未来DAS的研究发展情况进行探究。
关键词脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯 测定方法 LC-MS/MS 研究进展
穿心莲内酯，分子式C20H30O5，天然植物穿心莲的主要有效成份，具有祛热解毒，消炎止痛之功效，对细菌性与病毒性上呼吸道感染及痢疾有特殊疗效，被誉为天然抗生素药物。本品为二萜类内酯化合物，均难溶于水，通常仅能口服给药。脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯对W256移植性肿瘤有一定的抑制作用。炎琥宁及穿琥宁注射液有明显镇静作用，能缩短戊巴比妥钠对小鼠麻醉的潜伏期、延长麻醉时间，并能使阈下量的戊巴比妥钠引起麻醉。
1.脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯概述
脱水穿心莲内酯琥珀酸半醋(DAS)是由穿心莲内酯与琥珀酸以吡啶为溶剂，在无水无氧的条件下合成制得，是注射天琥宁的主要成分[1]，通常是由注射钾或结合钾成盐后二钠盐[2,3],而穿心莲内酯琥珀酸半酯钾钠盐称作炎琥宁，是由穿心莲内酯琥珀酸半酯单钾盐作为原料，与碳酸氢钠和碳酸氢钾反应经酯化、脱水、成盐精制所得[4]，忌与酸、碱性药物或含有亚硫酸氢钠焦亚 硫 酸 钠 等 抗 氧 剂 药 物配伍。不宜与氨基糖甙类、喹喏酮类药物配伍。脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯能抑制早期毛细血管通透性增高、水肿和炎性渗出，有特异性地兴奋垂体－肾上腺皮质功能，促进ＡＣＴＨ 释放，从而增 加 垂 体 前 叶 中 ＡＣＴＨ 的 生 物 合成，另外在体外还能够灭活多种病毒。DAS来源于穿心莲，穿心莲是重要爵床科穿心莲属植物，又被称之为橄榄莲、苦草、见喜等，在我国福建、云南、广西、海南、广东等地。清热解毒、凉血消肿，可用于治疗肠胃炎、急性菌痢、呼吸道感染、感冒发热及高血压等疾病，其抗菌效果优异，受到广泛关注。
穿心莲注射液有变态反应、寒战、血管刺激疼痛、过敏性休克、发热、呼吸困难、胃肠道反应等多种不良反应，不仅仅是单一的一个系统内的问题，情况严重者甚至会死亡。炎琥宁能够解热抗炎，并具有抗菌抗病毒的药效[5]。但是在企业生产过程中的质量标准未对残留的碳酸氢钠进行控制。临床上均主要用于治疗病毒性肺炎、病毒性上呼吸道感染等疾病。
在穿心莲中脱水穿心莲内酯生理活性最强[6]，对于脱水穿心莲内酯的药代动力学叙述说法众多，脱水穿心莲内酯脱去-OH较穿心莲内酯油水分配系数大，表观吸收系数大，疏水性增强，肠溶性更好，研究价值更高[7]。 研究表明不良反应的发生可能药物配伍，制剂辅料和脱水穿心莲内酯成盐密切相关[8]。
2.DAS的测定方法
