开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）
研究的问题：
alpha;-酰氨基硼酸是alpha;-氨基酸的羧基被硼酸所取代的产物，在药物化学中发展为一种关键的药效团，用于一些有治疗作用的蛋白酶的抑制剂的研发中，对于它的不对称合成的基础研究显得格外重要。
本实验最主要是对于如何得到高产率、高ee值的alpha;-酰胺基硼酸进行相关研究：细节包括寻找较稳定的适合配体、反应物，进行反应条件的优化（溶剂、酸碱性、无配合物条件及各项浓度），反应物应用性的研究，和探究一些提高产率的方法。
采用手段：
基本技能：掌握基本实验技能：如旋转蒸发、柱层析、薄层色谱分析、真空干燥等。学会开设各种反应体系：如无水无氧环境、高温、低温反应、开设正压环境等。掌握各种实验结果分析手段：如旋光、核磁、质谱等。
具体研究手段：首先，要确定合成所需产物的方法，由于关于alpha;-酰氨基硼酸的用催化剂合成的方法未见报道，所以尝试运用新的方法。可以通过其他类似反应中得到结果，经过查阅大量文献及平时积累，找到了在铑的催化下，通过双烯配体，由芳香硼酸酯对亚胺进行芳香基团亲核加成而得到较高产率和高ee值的相应产物【1】。猜想其中的芳香基团可以改换成联硼酸酯，硼酸可能和芳香基团一样对亚胺进行亲核加成，从而得到较高产率和高EE值的alpha;-酰胺基硼酸！初步试验发现不能得到预期结果。原本猜想该反应是由联硼酸酯和金属催化剂（或者金属和配体的活性中间体）发生类似于格式试剂的插入反应，随后其再与亚胺发生氧化加成。然而实际回收了联硼酸酯，说明反应并未按照猜想进行。
接着，在寻找配体的同时也需要寻找合适的反应物，在铑的催化反应时，发现产物中含有分解了的底物亚胺。所以必须寻找稳定底物，考虑到先前的磺酸酯并不稳定，所以改用羰基亚胺，由于羰基在空间结构上，其所含的氧可以与反映产物中的硼酸酯的硼进行配位，对反映产物的稳定具有积极意义。在模仿生物合成中多肽链的人工合成以及参考有机反应中常见的应用官能团，我们倾向于运用Boc（叔丁氧羰基）作为羰基供体，因为它具有很好的稳定效果的同时，也容易用试剂脱去。
得到较为满意的亚胺底物后，进一步查阅文献，发现Cu-氮杂环卡宾对于联硼酸酯的加成具有很好的催化效用！决定用Cu-氮杂环卡宾进行尝试。随后展开相应实验，以希望得到较好的配体。【2】-【5】
如果得到理想的配体后，就需要做关于该配体优化的研究，比如配体本身官能团的改变以得到不同的空间结构，猜想对于不对称的合成产率的提高具有积极意义。再如溶剂的改变，因为溶剂的酸碱性、极性、溶解性对与配体与催化剂形成配合物以进行定向催化具有较大的影响。以极性为例，其可能改变配体的空间结构，所以需要一系列各种极性的溶剂，从而筛选得到较为合适的溶剂和进行配体与溶剂极性相关性的分析与推测。
