酚类化合物在抗肿瘤治疗中的应用
摘要:近年来恶性肿瘤发病率逐年增加,因恶性肿瘤而死亡的人数占了国家居民死亡人数的23.91%,研究新型抗肿瘤药用于治疗的需求越发强烈。多酚类作为抗肿瘤药物的主要来源之一,其药效的提高和研究也逐渐得到了学者们的广泛关注。本篇综述对目前酚类化合物的抗肿瘤活性研究及相关结构改造进行了归纳整理,为酚类化合物的抗肿瘤研究提供更多理论依据。
关键词:酚类化合物;抗肿瘤活性;厚朴酚;天然产物
癌症如今已经成为危害人们生命健康最严重的疾病之一。《2020全球癌症报告》显示,2018年全球新发癌症例数为1810万,死亡960万例。而我国新增病例数占380.4万例、死亡病例数占229.6万例。相比于其他国家,我国癌症发病率、死亡率全球第一。根据全国肿瘤登记中心收集汇总的资料显示,恶性肿瘤死亡占居民全部死因的23.91%,且近十几年来恶性肿瘤的发病死亡均呈上升趋势。因此开发高效低毒的小分子和大分子抗体药物以预防和治疗各种癌症越发成为全球新药研发的焦点。从天然产物中寻找新型的抗肿瘤药物是抗肿瘤药物研发的重要方向之一。而研究表明,多酚类化合物具有抗肿瘤活性同时对于正常细胞无不良反应,因此成为天然抗肿瘤药物的开发重点之一[1]。
1天然酚类化合物的抗肿瘤活性
1.1丝瓜多酚的抗肿瘤活性研究
多酚类化合物虽然具有抗肿瘤活性,但其机制复杂:既可以直接作用于肿瘤细胞产生杀灭作用,同时也能通过影响细胞周期干扰细胞的有丝分裂从而诱导肿瘤细胞的凋亡,也可通过提高机体免疫力和抗氧化酶活性而抑制肿瘤细胞的生长。
Abdel-Salam IM等[2]筛选丝瓜乙醇提取物,通过其对不同乳腺癌细胞株的影响从而研究其抗癌活性成分,通过高效液相色谱与质谱联用鉴定出提取物的主要活性成分为酚类化合物。而通过对细胞周期、凋亡及增殖标志物的分析发现,丝瓜多酚对乳腺癌细胞株 MCF-7、BT-474和MDA-MB-231均有明显的抗肿瘤活性。
丝瓜多酚化合物种类复杂,具有抗肿瘤潜力,但目前缺少丝瓜多酚单体化合物抗肿瘤的相关研究,因此有必要明确其抗肿瘤的具体成分及机制,为开发丝瓜多酚相关抗肿瘤的天然药物打基础。
