中国药科大学本科生毕业论文开题报告
课题名称：齐墩果酸的肝肠首过代谢对其生物利用度的影响
- 齐墩果酸的介绍及药理作用
齐墩果酸(Oleanolic acid,OA)又名庆四素,为齐墩果酸烷型五环三萜类化合物,结构式见图1。其化学名称(3beta;)-3-hrdrx-olean-12-en-28-oic acid,是一种天然产物,以游离或结合成苷的形式广泛存在于女贞子、白花蛇舌草、山楂、丁香、夏枯草、枇杷//大枣、橡木等植物中[1]。自20世纪70年代该药首次用于治疗肝炎以来,研究者们不断发现其新的药理作用。
图1 齐墩果酸结构式
齐墩果酸的药理作用主要有：保肝护肝作用、抗癌作用、降血糖、血脂作用、抗病毒及微生物作用、抗炎作用、抑制血小板凝聚、抗衰老作用，抗溃疡作用等[2]。临床上主要用于治疗黄疸型和慢性中毒性肝炎，肝纤维化和肝硬化[3] 。此外，齐墩果酸对于恶性肿瘤化疗而造成的免疫功能下降的恢复和保护抗结核药物对肝造成的损害方面也具有重要意义[4] 。
查阅相关文献发现其生物利用度很低，大约为0.6%—0.7%，这限制了其在临床方面的使用。在齐墩果酸灌胃和静脉的药物动力学研究发现，齐墩果酸在在大鼠体内的药物动力学并不呈现明显的剂量依赖性，而且生物利用度低[5]，猜测可能是由于齐墩果酸的脂溶性强而水溶性差所导致，因此针对其溶解性能差的理化性质进行特定研究，采用纳米微乳化传递给药，其生物利用度在一定程度上有改善，但不显著[6]，因此其溶解性差并不是导致它在生物体内吸收差的主要原因。
剩余内容已隐藏，您需要先支付 10元 才能查看该篇文章全部内容！立即支付
