一、项目背景酯类化合物是重要的化工产品,也是很多药物的主要活性成分。
酯类化合物在工业生产中由于其具有特殊的香味而大量用于饮料、食品、化妆品工业。
传统的高级羧酸酯类通常使用羧酸、酸酐或酰氯与醇反应生成,其问题在于有些酸较难以获得,需要进行多步反应,酰氯价格也较高。
目前羰基化反应的研究和工业应用发展迅速,羰基化反应大大提高了工业生产酯类化合物的产率。
除此之外,由于生成酯比生成醛在热力学上更为有利,可以减少副反应,通过较高选择性的羰基化反应不仅可以用常用的烯烃、炔烃作为原料,还可以用卤代烃以及某些醇、醚作为原料羰基化反应生成醛酮、酰胺、羧酸等,应用十分广泛。
在药物分子优化设计中,构建酯类化合物是十分常见的。
例如将乙烯雌酚转化为二磷酸酯的形式,可以提高药物的选择性,使其更易分布到前列腺,再水解发挥作用,以此降低副作用;将氟奋乃静转化为庚酸酯形式,可以延长其药物的作用时间;将阿司匹林和扑热息痛结合,生成贝诺酯,减少对胃部的刺激性,发挥协同作用,使相对剂量下降,降低毒副作用。
同时,药物的手性对药物的生理活性影响很大。
手性药物即在药物分子结构中引入手性中心所得到的一对互为镜像与实物的对映异构体。
剩余内容已隐藏,您需要先支付 10元 才能查看该篇文章全部内容!立即支付
