鬼臼毒素类似物中间体合成研究文献综述

 2023-02-06 12:21:17

鬼臼毒素结构微管蛋白抑制剂中间体的合成工艺研究一、拟研究或解决的问题鬼臼毒素是一种天然木脂素类化合物,具有广泛的药理活性如抗炎,抗病毒,抗虫,抗肿瘤。

鬼臼毒素的体外抗肿瘤活性最受广大科研人员的关注,但是因毒性较大且胃肠道毒副作用强而限制了其作为抗肿瘤药物的应用。

因为以上原因,我们设计了一种基于鬼臼毒素骨架的微管蛋白抑制剂,探寻合成此最终产物的关键中间体,并研究其合成工艺的最佳路线。

二、工作安排和进度第一阶段:设计多条合成路线第二阶段:反应条件的筛选和优化,筛选出一条产率最高最合适的合成路线。

第三阶段:放大实验,力求合成出更多的中间体。

三、文献综述鬼臼毒素结构微管蛋白抑制剂中间体的合成工艺研究1. 前言微管是细胞骨架的主要组成部分,在维持细胞形态、细胞分裂、信号转导等过程中起着重要作用,因此,微管蛋白是一个非常有前景的新型化疗药物的靶标。

微管蛋白抑制剂能阻止肿瘤细胞的过度增殖,是一类重要的抗肿瘤治疗药物。

目前,临床上应用的微管抑制剂主要有以紫杉醇为代表的抑制微管蛋白解聚药物及以长春碱类为代表的抑制微管蛋白聚集药物。

而这些药物存在毒副作用大、合成难度大、水溶性差、易产生耐药性等缺点。

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