课题名称 TPGS形成的纳米胶束在体内分布情况的考察课题性质 radic; 基础研究应用课题 设计型 调研综述 理论研究一.拟研究或解决的问题紫杉醇为天然的广谱抗肿瘤药物，它通过促进微管蛋白聚合抑制解聚，保持微管蛋白稳定，抑制细胞有丝分裂来实现抗肿瘤作用。
紫杉醇对肿瘤细胞的微管具有特异性作用，因此被认为是G2 /M 期特异性化疗药物。
由于紫杉醇在水中及许多药用溶剂中的溶解性很低，目前市售紫杉醇注射液采用聚氧乙烯蓖麻油( cremophor EL) 和乙醇作为溶剂。
聚氧乙烯蓖麻油是一种表面活性剂，容易引起严重的过敏反应，因此患者用药前必须接受皮质激素和抗组胺类药物作为预处理，即使如此仍有超过2% 的严重过敏反应。
并且聚氧乙烯蓖麻油的使用，使得紫杉醇在人体内呈非线性消除，不利于临床用药安全。
为了避免聚氧乙烯蓖麻油的使用，降低药物的毒副作用，并且延长PTX的半衰期，本课题尝试将PTX制备成可溶于水的脂质体，以解决上述问题。
二.采用的研究手段本课题采用Solutol和TPGS作为胶束载体，形成胶束水溶液，其中胶束内部包裹PTX，胶束外部S-HM-3通过硬脂酸链与胶束连接；Solutol和TPGS含有亲水性的PEG链，其表面具有高柔韧性的亲水性共聚物，使其在血浆中形成的 构象云足够密，以避免被巨嗜细胞等吞噬。
因此胶束能较长时间存在于体内缓慢的释放药物，使药物半衰期得以延长[5]。
由于癌组织的EPR效应，使胶束对其具有靶向性[6]，此外，溶解性较差的药物(如紫杉醇)可以增溶于胶束，显著提高其在水中的溶解度。
包被好的PTX采用HPLC法检测。
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