盐酸莫西沙星注射液的工艺研究文献综述

 2023-02-16 18:52:12

盐酸莫西沙星注射液的工艺研究研究背景莫西沙星是具有广谱作用和抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。

其化学名为:1-环丙基-7-{S,S-2,8-重氮-二环[4,3,0] non-8-yl}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸氢氯化物;分子式:C21H24FN3O4HCl分子量:437.9。

氟喹诺酮类药物是强效抗生素,可以有效地治疗许多革兰阴性需氧菌(AGNB)和一些葡萄球菌引起的感染,但是以往的氟喹诺酮药物(环丙沙星、诺氟沙星、氧氟沙星和培氟沙星)对其他革兰阴性的细菌和厌氧菌的活性比较很弱。

而莫西沙星在体外显示出对革兰阳性细菌,革兰阴性细菌,厌氧菌,抗酸菌和非典型微生物如支原体,衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。

氟喹诺酮类药物除6号位有一氟原子外,其7-号位还含有一哌嗪衍生物取代基,如 诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星等均表现出较高的抗菌活性,特别是对革兰阴性细菌。

但它们不能覆盖整个革兰阴性细菌谱,而且一直存在耐药问题,因此全世界都在努力改善这类化合物的活性,尤其针对其抗革兰阳性球菌的活性。

在研究中发现,7-([S,S]-2,8重氮双环[4,3,0]-九烷-8-yl)-6氟喹诺酮类是具有高度活性的抗菌药物。

而莫西沙星恰恰具备 了这个特点,它的合成主要是以二次环化的过程(Grohe法)为基础的。

这种方法是由拜耳公司的Grohe发明的一种方法, 活性化合物是以甘氨酸三甲基钠盐的形式分离的,然后转化成盐酸盐,这种盐酸盐具有良好的水溶性,且对热、光、酸及氧化作用均很稳定[1]。

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