1.文献综述
Minfiensine（1）是一个马钱子属吲哚生物碱，由GeorgesMassiot等从Strychnosminfiensis，S.longicaudata等植物中首次提取分离到[1]。该生物碱具有1,2-二取代-1,2,3,4-四氢咔唑的四环骨架结构（2）[2]，部分具有类似结构生物碱的植物曾长期作为传统药物使用[3]，有报道表明这些生物碱具有令人感兴趣的生物学活性[4]。基于minfiensine结构复杂、含量较低且活性良好等原因，自其被结构确证后就受到了有机合成工作者的关注。
2005年，AmyB.Dounay等报道了一种构建上述四环骨架结构（2）的不对称催化化学合成策略，该方法的核心是通过连续的不对称Heck-iminiumioncyclization反应使具有二烯基氨基甲酸酯结构的三氟甲磺酸酯（3）转变成具有两个手性中心的重要合成前体（4）（图1），并且利用该方法首次合成了（ ）-minfiensime[5]。此后，AmyB.Dounay等对该方法进一步改进，结合钯催化剂的应用，以更高的产率得到了同样的产物[6]。
图1
2008年，四川大学秦勇等利用由环丙烷化、开环与闭环等三个步骤组成的一瓶串级反应（three-stepone-potcascadereaction）构建四环骨架结构（2），并且据此以四氢咔啉化合物（5）为原料通过12步反应得到了（）-minfiensime（图2），总产率为4.5%[7]，过程。此后，JoelM.Smith等在一个报道中指出串级反应已经是类似生物碱全合成中的重要驱动力[8]。同年，DrewR.Bobeck等分析了采取环加成反应策略合成四环骨架（2）的可行性，并且尝试以该策略在今后完成minfiensine的全合成工作[9]。
图2
