帕利哌酮渗透泵型控释片释放度测定文献综述

 2023-02-25 20:11:18

文献综述精神分裂症是临床上一种较为常见、病因未明的重型精神疾病,多在青壮年缓慢或亚急性起病,临床上往往表现为症状各异的综合症,涉及感知觉、思维、情感和行为等多方面的障碍以及精神活动的不协调。

病程一般迁延,呈反复发作、加重或恶化,终身患病率非常高。

部分患者最终出现衰退和精神残疾,但有的患者经过治疗后可保持痊愈或者基本痊愈状态。

临床上治疗精神病药物分为典型抗精神病药物(传统抗精神病药物)和非典型抗精神病药物。

常用的典型抗精神病药物主要有氯丙嗪、氟哌啶醇、奋乃静等,这类药物主要诞生于1952年,通过阻断中脑-边缘-皮质DA通路D2受体,发挥抗精神病作用。

但由于不良反应较多,如今多已成为二线药物。

帕利哌酮,9-羟利培酮,为苯并异噁唑的衍生物,是利培酮在血浆中的活性代谢产物,是目前非典型抗精神病药物应用最广泛的药物之一。

其药理作用与利培酮相似,却又不完全一致,它主要通过拮抗5-HT2A和多巴胺D2受体发挥抗精神病的作用,对其他5-HT受体亚型如5-HT2C、5-HT1D和 5-HT1A的亲和作用起着辅助治疗的作用[1]。

与多巴胺 (dopamine)D2 受体的亲和力较低,而与5-羟色胺受体 (hydroxytrytamine,5-HT)1A、2A、2C、3、6 和 7 及去甲肾上腺素 (norepinephrine,NE)alpha;1和alpha;2受体的亲和力较高[2]。

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