多并哌嗪的合成工艺及应用研究进展文献综述

 2022-11-25 15:53:02

文献综述

摘要 哌嗪是医药、农药、染料等的重要中间体, 哌嗪及其系列化合物是化工产业和医药产业之间承上启下的重要产品,广泛应用于医药、农药、 染料、表面活性剂、橡胶硫化促进剂、抗氧剂、防腐剂等领域。多并哌嗪,包括二并哌嗪和三并哌嗪是重要的有机中间体和含能材料中间体,在民用药品及军用炸药中引起受到广泛研究。本毕业设计选择二并哌嗪作为研究对象,主要研究其合成的缩合反应的影响因素,以期得到较佳的合成反应工艺条件。

  1. 哌嗪及其衍生物

哌嗪(又名六氢吡嗪,二亚乙二胺、哌哔嗪、胡椒嗪、对二氮已环)是重要的环胺化合物之一,是医药、农药、染料等的重要中间体,。哌嗪及其系列化合物是化工产业和医药产业之间承上启下的重要产品,广泛应用于医药、农 药、 染料、表面活性剂、橡胶硫化促进剂、抗氧剂、防腐剂等领域[1]

分子式为C4H10N2,相对分子质量84.16,其白色结晶有吸湿性和典型的胺臭味, 沸点148.5℃,熔点109.6℃,20℃ 下蒸汽压23.2Pa。易溶于水、甘油、二乙醚、苯和庚烷中,能溶于乙醇,不溶于乙醚。

1.1 哌嗪及其衍生物在医药领域的应用

哌嗪及其衍生物主要用于喹诺酮类抗菌药,哌嗪利福霉素类抗生素,驱肠虫药等,这几 个品种占哌嗪在医药工业中总用量的90%,具体为:

(1)喹诺酮类抗菌药 喹诺酮类抗菌药是最广谱的抗菌药,其活性强,不仅对常见敏感菌株感染有效,而且对临床上难治的耐药菌株感染也有效[2],因此,这类药物近年来发展十分迅速,几乎与头孢类抗生素齐名。

(2)哌嗪利福霉素类抗生素 哌嗪利福霉素是利福霉素SV的半合成衍生物,主要用于结核病和麻疯病的治疗。

(3)驱肠虫药 由哌嗪合成的驱肠虫药己二酸哌嗪、磷酸 哌嗪、枸椽酸哌嗪等是一种安全有效的抗蛔虫、 蛲虫药[3],它能麻痹蛔虫,使虫体不能附着于宿主肠壁,随肠蠕动而排出。

(4)其它药物 枸椽酸乙胺嗪用作抗丝虫药:哌硝噻唑和磷酸哌喹用作抗症药:盐酸羟嗪用作镇静药:奋乃静、盐酸氟奋乃静、三氟拉嗪用作抗精神病药:强痛定用作镇痛药:硫乙拉嗪用作镇吐药:去氯羟嗪用作抗过敏药:还有改善脑血液循环药桂利嗪、氟桂利嗪及改善性功能和心脑血管功能的伟哥等。此外,高效降压药脉平宁的主要成分是哌唑嗪;茶碱乙酸盐哌嗪可用于治疗烧伤、休克和高血压;哌嗪基烷胺基的喹啉和吡啶具有抗癌活性;各种哌嗪基醇及其衍生物具有麻醉性能[4,5,6]

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