原料药硫辛酸生产工艺概述
摘要： 硫辛酸制剂在临床及其他方面具有十分重要的用途，其原料药生产工艺等的研究也具有十分重要的意义。为了更好的了解其生产工艺及相关的车间设计情况，本文对其合成工艺等进行了分析，为硫辛酸原料药生产的后续研究奠定基础。
关键词： 硫辛酸（alpha lipoic acid）；合成；车间工艺；车间设计；市场前景
序言：硫辛酸是存在于线粒体内的一种酶，是具有脂溶性与水溶性的万能抗氧化剂，硫辛酸制剂具有多种用途，不仅是在临床治疗中，在其他方面也具有很重要的应用。本文主要介绍原料药硫辛酸的相关合成背景，一般合成途径及车间工艺路线，车间设计的注意事项，硫辛酸的生产所带来的巨大的经济效益和市场前景。
- 背景
1.1 硫辛酸理化性质
硫辛酸（又称alpha;-硫辛酸）是不溶于水的白色或淡黄色晶体，广泛分布于动植物等生物组织中，分子式为C8H14O2S2，相对分子质量：206．33，其熔点为：外消旋体60～61°，右旋体46～48°，左旋体45～48°。硫辛酸主要包括alpha;-硫辛酸(混旋)、R一硫辛酸(右旋)和S-(左旋)。用作制剂的硫辛酸大部分是合成产品，多为外消旋体，天然硫辛酸具有光学活性，属右旋体[1]。
图一 硫辛酸结构式
1.2 硫辛酸的作用机制及临床应用
硫辛酸被认为是多酶复合物的重要的辅助因子，在两个关键性的氧化脱羧反应中起作用，即在丙酮酸脱氢酶复合体和alpha;-酮戊二酸脱氢酶复合体中，催化酰基的产生和转移。alpha;-硫辛酸含有双硫五元环结构，电子密度很高，具有显著的亲电子性和与自由基反应的能力，因此它具有抗氧化性，具有极高的保健功能和医用价值（如抗脂肪肝和降低血浆胆固醇的作用）。此外，硫辛酸的巯基很容易进行氧化还原反应，故可保护巯基酶免受重金属离子的毒害。
