文献综述
利格列汀非临床研究综述
一.作用机制
利格列汀通过抑制二肽基肽酶4 （DPP-4）， 延长内源促胰素，GLP-1和GIP的半衰期， 刺激胰岛素释放， 改善患者的血糖水平。肠促胰素主要由摄食反应刺激释放， 其中最重要的是胰高血糖素样肽1 （GLP-1） 和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）。肠促胰素能促进胰岛beta; 细胞分泌胰岛素， 抑制胰高血糖素释放， 由此促进外周组织的葡萄糖摄取，减少肝糖输出， 其效应呈葡萄糖依赖性， 不易导致低血糖。GLP- 1 在血糖浓度低于55 mg/dL时失活，不会提高患低血糖的风险。
见图表1
图表1
通过酮康唑抑制剂证明利格列汀是CYP酶的底物。CYP3A4是人体中与利格列汀同型代谢的主要物质，并且没有体外实验表明其它的人体表达的CYP酶有同类功能。人体的主要代谢产物为CD1790.其它代谢产物生成缓慢。
利格列汀不是肝细胞色素P450的抑制剂。
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