一．研究的目的及意义
盐酸帕洛诺司琼(Palonosetron Hy drochloride),商品名为Aloxi,化学名为2-(1-氮杂双环[2,2,2]辛-3S-基)-2,3,3aS,4,5,6-六氢-1-H-苯并[de]异喹啉-1-酮盐酸盐,是瑞士Helsinn Healthcare公司研制开发的一种高效、高选择性、竞争性5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂。临床用于预防中、重度致吐性化疗所致的急性和迟发性的恶心呕吐(CINV),是目前唯一用于迟发性CINV的选择性5-HT3受体拮抗剂。该药于2003年7月25日在美国、日本上市,上市剂型为注射剂,规格为0.25mg/5mL。2002年我国齐鲁制药开始立项对盐酸帕洛诺司琼进行研究,并于2008年获得该药的生产批文,开始生产注射剂。本次研究目的就在于合成5-HT3受体拮抗剂盐酸帕洛诺司琼。
二．研究内容
通过查找文献和各种实验来确立最优的反应条件和原料选择，根据选择的实验路线合成出盐酸帕洛诺司琼。
三．研究方法
1.查阅文献资料：通过查阅文献了解到目前盐酸帕洛诺司琼的主要合成路线。
2. 目前，关于盐酸帕洛诺司琼的合成主要有以下三条路线：
路线一：
本方案最大的优点就是在起始原料的选择上采用了手性的原料，避免了后续的对映异构体的分离，路线清晰、明了，简单易行。因此，有较多的公司进行这方面的研究。尤其是国内公司对此路线研究比较充分。但是，本路线方案也有部分不足，主要是，使用该路线的设计方案难以在规模上进行较大的突破，这制约了进一步扩大生产的能力。
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