硫酸依替米星柱层析的工艺优化课题性质 基础研究 开题报告内容：硫酸依替米星柱层析的工艺优化[研究的主要目的和意义]硫酸依替米星(Etimicin sulfate)是我国科研人员自行研制的，拥有自主知识产权的高效、低毒、抗耐药菌的新一代半合成氨基糖苷类抗生素，是唯一获得国家一类新药证书的抗感染药物。
硫酸依替米星的体外抗菌实验和临床实验证明本品治疗常见的细菌感染有较高的安全性和有效性。
硫酸依替米星毒性低、使用安全。
其中对大肠埃希杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌、肠杆菌属、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌及葡萄菌属等有较高的抗菌活性，对部分假单胞杆菌、不动杆菌属等具有一定抗菌活性，对部分庆大霉素、小诺霉素和头孢唑啉耐药的金黄色葡萄球菌、大肠埃希杆菌和克雷伯氏肺炎杆菌，其MIC值仍在该产品治疗剂量的血药浓度范围内。
对产生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐药的葡萄球(MRSA)亦有一定的抗菌活性。
硫酸依替米星的作用机制是抑止敏感菌正常的蛋白质合成。
硫酸依替米星的研制成功，标志着中国在氨基糖苷类抗生素方面的研究处于国际先进水平。
该产品是中国自行开发研制的抗感染类新药，处于国际先进水平，并填补国内外同类产品的空白，国外抗生素代表奈替米星，其疗效远远不如硫酸依替米星。
国内外在氨基糖苷类抗生素研究发展方向是通过改造结构，改变分子中的某些集团以寻求新的有较高抗菌活性和更低毒副作用的衍生物。
目前国际上尚无已完成各项基础工作的最新研究成果出现，而中国自行开发的硫酸依替米星为GMC1a的半合成衍生物，乙基的引入使该产品对临床分离的多种耐药菌有较好的作用，同时经过化学结构改造后，其毒性较母核化合物有明显的降低。
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