衍生化HPLC法测定
DAG在小鼠血浆和脑组织中的浓度
【综述】
DAG是一种抗肿瘤药物，可有效阻止细胞的增殖，常用于治疗慢性粒细胞白血病，且对肺癌，多发性骨髓癌和鼻咽癌也具有一定的治疗作用。DAG抗肿瘤活性高，副作用小，具有较广阔的发展前景。由于目前DAG的体内分布和代谢特点尚不明确，因此测定DAG在小鼠血浆和脑组织中的浓度有助于研究DAG的药代动力学特点，为药物的体内研究以及临床治疗药物监测提供数据。在国家标准中该药物及其制剂的含量测定均采用滴定分析方法[1][2]，滴定法专属性较差，不适用于大批量样品和生物样品的分析。另外，现有有关DAG含量测定方法的文献较少，且文献中介绍的方法重现性较差，实验结果往往不能达到预期效果。
由于DAG含有邻二醇羟基，为非生色基团，按照HPLC常用的紫外检测器则无法检测。柱前衍生法具有较多的优点，如相对自由地选择反应条件，不存在反应动力学的限制，衍生化的副产物可进行预处理以降低或消除其干扰，容易允许多步反应的进行，有较多的衍生化试剂可选择。因此，本实验旨在建立高灵敏度的柱前衍生化HPLC法，用于小鼠血浆和脑组织中DAG的浓度测定，揭示DAG相关药物代谢动力学特征及参数，为DAG的中枢神经系统成药性评价提供参考依据。
【拟研究或解决的问题】
1.高效液相条件摸索：
拟采用LC-20AT高效液相色谱仪，对液相条件进行摸索，确定色谱柱型号、柱温、流动相组成、洗脱方式、进样量和检测波长等。
- 衍生化试剂的摸索:
常用的衍生化方法有紫外衍生化，荧光衍生化和电化学衍生化反应等。本课题拟尝试一些常用的紫外衍生化试剂（如对硝基苯甲酰氯、正丁基硼酸、苯基异硫氰酸酯等），并进行衍生化条件的优化及衍生产物的鉴定。
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