原位小肠法考察非水溶媒对三七总皂苷的促吸收作用文献综述

 2022-12-06 16:58:15
  1. 实验目的

三七总皂苷的临床应用广泛、市场价值巨大,但是三七总皂苷在口服药物生物药剂学分类系统(BCS)中属于Ⅲ类(高溶低渗类)药物,即药物溶解度高,但吸收差,生物利用度受胃肠渗透性限制。本实验根据大鼠小肠的生理状况与人相似这一特点,采用大鼠在体肠吸收模型,研究Rg1在胃肠道的吸收动力学特征,并考察不同浓度的比例非水溶媒对其生物利用度的影响,为三七总皂苷的制剂的研究提供生物药剂学依据。

  1. 实验背景

三七为五加科植物三七(Panax notoginseng F.H.chen)的块根。主产云南等地,多为栽培,别名参三多[1]。含有三七皂昔、三七素、黄酮、挥发油、氨基酸、糖类等[2]。现代药理学表明三七总皂苷具有止血、保护心肌细胞、保护脑组织、降血脂、抗肿瘤、抗衰老、抗氧化等作用[3-4]。具体的药理作用如下:

1.心血管系统:

1.1抗心律失常 实验显示三七总皂苷对以氯仿麻醉家兔静脉注射肾上腺素引起的心律失常有保护作用,同时,三七三醇皂苷能明显缩短心律失常的维持时间,上述实验结果均说明三七制剂有抗心律失常作用。

1.2 防止动脉粥样硬化(AS) PNS能调节脂质代谢,抗氧自由基,抑制血小板聚集,对AS 的早期病变有防治作用[5-7]

2. 脑血管系统:

抗脑缺血再灌注损伤,PNS可以明显缩小大鼠大脑中动脉脑缺血再灌注脑梗死体积。 改善脑血循环,治疗急性脑梗死。PNS能扩张脑血管,降低脑血管阻力,增加脑血流量,治疗急性脑梗死[6-8]

3.中枢神经系统:

3.1镇静作用

PNS能减少动物的自主活动,表现出明显的镇静作用,这种中枢抑制作用部分是通过减少突触体谷氨酸含量来实现的[9]

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