一、解决的问题:
中药是我国重要的瑰宝,有着悠久的历史,但中药发展正步入中药现代化的阶段。中药现代化是指将传统中药的特色优势与现代化科学技术密切结合,研制、开发现代中药[1]。个中关键便是中药制药现代化。但中药制剂的最大问题是以复方成药的中药复方组成成分复杂,作用环节多样,发挥作用的成分可能是生物碱类、黄酮类、皂苷类等中小分子,也可能是多糖类、小分子肽类或蛋白类等大分子,这对中药物质基础的药代动力研究以及作用机制研究造成了困难[2]。
目前的中药现代剂型不能同时解决多类多种成分群药物的分散和用量大的问题。而且大量的实验研究表明中药物质基础的活性成分90%以上为中小分子(即MW<2500)。由于小分子药物有着良好的成药性能和较好的药代动力学性质,以及良好的空间分散性,具有使用广泛、理论成熟等优势。所以从小分子药物研究为切入点,解决中药活性成分的吸收、体内分布和药物分散问题会简单很多,且可减少药物的药量,避免资源的浪费。
然而由于小分子药物疏水性导致的溶解度问题和较低的口服生物利用度大大限制了其更有效而广泛的临床应用。固体分散体技术的应用对上述问题起到了一定的积极作用,但是载体不多,载药量小等问题使该技术的应用受到了限制,因此用液态化药物来解决载药量和吸收问题。
二、目的:
胶囊剂,具有剂量准确、密封性好(掩盖不良气味,防止内容物吸潮)、载药量大且溶出快、副作用小,产品质量稳定性好及易控制、疗效好等优点[3]。目前胶囊壳的囊材是以动物胶原部分降解制成的天然动物蛋白-明胶为主,存在储存性较差,易交联老化变性等问题,不适用于非水溶媒性的药物[4]。
本次实验旨在为非水溶媒药物筛选出适用的胶囊壳。通过对纤维素、多糖及各种辅料相关文献的搜索、阅读、整理、研究,筛选出适用于非水溶媒的胶囊壳。通过实验对囊材的软硬程度、渗漏性、崩解时限进行考察,从而筛选出最适用于非水溶媒基质药物的胶囊壳。
三、实验思路
lt;1gt; 处方优选考虑因素
1、 胶囊主要的外观特征是可塑性强、弹性大、并取决于其囊材组成。囊壳的制备包括胶料、增塑剂、水、附加剂。
