中国药科大学本科生毕业设计开题报告
课题名称：具有抗耐药活性的多靶点药物的设计合成
课题性质：基础研究，设计型
作为当今死亡率最高的疾病之一，癌症是一个世界性范围关注的健康问题。尽管一系列的抗癌药在临床上得以应用，但是其疗效受严重的毒副作用和耐药性特别是多耐药性（MDR）的影响。因此发展新的抗肿瘤药来克服这些困难仍然是具有很大的价值。
MDR是指肿瘤细胞对一种抗肿瘤药物耐药的同时，对其他结构和作用机制不同的抗肿瘤药物也产生了耐药性，MDR的发生可以是肿瘤细胞从细胞膜、细胞质和细胞核内多种途径，包括细胞信号传导、能量转换、解毒系统、DNA合成等多个环节综合作用的结果，其形成机制非常复杂，主要包括以下几个方面。
1.1细胞膜蛋白质异常改变
1.1.1 P糖蛋白的过度表达
P-gp过度表达导致的MDR，是典型的多药耐药机制。P-gp为一种依赖能量的“药物泵”，其在细胞膜上，结合肿瘤细胞内的药物，将其泵出细胞外，P-gp的过度表达增加细胞对化疗药物的外排能力，使药物积聚浓度降低，降低了对肿瘤细胞的毒性，从而导致细胞耐药
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