开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）
- 研究的问题与意义
氧化异阿朴菲类生物碱（Oxoisoaporphine alkaoids）,属于异喹啉类生物碱，最早是从防己科药用植物蝙蝠葛（Menispermum dauricum）中提取得到【1，2】，具有多种生物活性，拥有共同的母环——1-氮杂苯并蒽酮（1-azabenzanthrone）（图1）。蝙蝠葛为防己科蝙蝠葛属植物，其干燥根茎为传统中药北豆根，具有清热解毒、祛风止痛之用。其相关制剂常应用于咽喉肿痛、扁桃体炎、慢性支气管炎等疾病。
图1
研究表明，氧代异阿朴菲类生物碱具有多种生物活性：部分具有较高的乙酰胆碱酯酶（AchE）抑制活性，以及beta;淀粉样蛋白(Abeta;)聚集抑制性；同时部分该类化合物被检测出具有一定的细胞毒性；另有部分研究表明其具有一定的血清素作用活性。
血清素（serotonin）又称5-羟色胺（5-HT），是脑内的重要神经递质，参与神经可塑性调节。迄今为止，发现的5-HT受体家族共有七大类（5-HT1~5-HT7），这七类受体有可以分为若干亚型[3]。5-HT突触间隙、神经元内的5-HT水平和5-HT受体功能等变化，均可能改变脑内神经发育过程，导致各种精神疾病的发生。
氧化异阿朴菲类生物碱能够从天然产物中分离纯化得到，也可以通过天然有机合成和化学结构修饰得到，具有结构多变的特点，同时又能保持相同的和相对简单的母体结构。其化学结构的多样性特点必然导致其生物活性的广泛性，使得阿朴菲类生物碱作为5-HT受体拮抗剂具有很好的开发利用价值，在抗抑郁、抗焦虑、抗精神分裂等领域具有较为广阔的药学应用前景。多年来对阿朴菲类生物碱的研究报道较多，但分离得到的数量较少，其生物活性的研究也较少。因此，对于其进行结构修饰与生物活性研究具有重要意义。
- 采用的研究手段
基于其基本的母核结构，借鉴氧化异阿朴菲类生物碱及其衍生物的前期研究，以5-羟基-1-氮杂苯并蒽酮为先导物，设计并合成了一系列衍生物，构建阿朴菲类生物碱小分子库，进行生物活性试验，评价化合物对于5-HT受体的影响，寻找活性强、生物利用度高的化合物。
其合成路线如下[4]：
- 文献综述
蝙蝠葛（Menispermum dauricum）为防己科蝙蝠葛属植物，其干燥根茎为传统中药北豆根，具有清热解毒、祛风止痛之用。其相关制剂常应用于咽喉肿痛、扁桃体炎、慢性支气管炎等疾病。
1982年kunitomo等人[1]从蝙蝠葛中分离得到了第一个具有新骨架结构的氧化异阿朴菲类生物碱后，各国学者又自该植物中分离鉴定出数种属于同一类型的生物碱，并对其的结构特点与生物活性进行了一定的研究。
