开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）
- 研究目的
膦对糖苷化的beta;选择性具有一定影响，本课题旨在通过对给体所带基团的改造和条件的优化进一步提高该选择性。
- 研究方法
通过对已有文献和已有实验数据的分析，根据氢键介导的分子内苷元传递控制立体选择性，设计并合成一系列带有不同的含磷侧链的糖供体或将有机磷化合物作为添加剂，在文献给出的最好的条件下进行糖苷化反应，利用层析柱或薄层板分离产物，通过质谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱确定产物结构，利用核磁共振氢谱分析产物alpha;和beta;构型的比例。再对beta;构型比例高的反应进行反应条件（温度、催化剂、促进剂、溶剂等）的优化，或者对其结构进行进一步改造，再进行试验，最后得到beta;构型产物更多的方法。
- 文献综述
1、背景
糖类除在生物的生长、发育、免疫、繁殖等重要生命活动中起到不可替代的作用外，还可作为药物或药物分子组成部分起到预防、治疗等作用，例如氨基糖苷类抗生素、肝素等[1]。其结构的多样性在这一系列生物作用中起到了决定性的作用。但聚糖的获得性问题一直限制了糖类药物的发展，天然分离和酶合成法都具有相当大的困难，化学合成便成为了解决该问题的主要途径。由于糖分子结构复杂、理化性质相似，反应时羟基的保护、糖苷化立体选择性问题等一直是化学合成的一大难点[2]，这也限制了糖化学和糖类药物的发展。因此，我们迫切的需要高效的方法对反映进行控制。
2、几种典型糖基供体
糖苷化反应是指糖的异头位受到苷元亲核基团的进攻,异头位的离去基团离去，亲核基团连接上去，理论上能够同时生成alpha;与beta;两种异头位产物（图1）。
图1.糖苷化过程
带有离去基团（LG）的化合物为供体，随着研究的不断深入，多种离去基团被不断发现 ，供体种类也越来越多，例如卤代糖供体、三氯乙酰亚胺酯供体、三氟乙酰亚胺酯供体、糖烯供体、硫苷供体、邻炔基苯甲酸酯供体等等[3]。它们的制备条件、稳定性、适用范围、对糖苷化立体选择性的影响等方面都有自己的特点，为糖苷化反应的底物选择提供了多种可能性。
