课题名称 CDDO衍生物的设计、合成课题性质 radic;基础研究应用课题 设计型 调研综述 理论研究开题报告内容拟解决的问题:已报道的CDDOs中CDDO-Im活性最强、且毒性较低,但因为稳定性差而未能进入临床研究。
CDDO-Me具有良好的活性和稳定性,先后多次进入肿瘤及慢性炎症的临床研究,商品名为甲基巴多索隆。
但在临床研究中发现,CDDO-Me具有一定的心血管不良反应和致死风险,严重影响其临床应用。
因此,设计、合成新型活性强、不良反应低、稳定性高的CDDO衍生物成为该类药物深入研究的主要策略。
拟采用的研究手段:以齐墩果酸OA为原料合成CDDO,经苄酯(或甲酯)化、IBX氧化、mCPBA氧化、催化氢化、DDQ氧化脱氢等反应合成CDDO。
在此基础上将不同药效团引入CDDO的羧基,设计合成一系列衍生物。
论文课题研究进度安排:2018年3月02日----3月20日 确定选题,查阅文献,撰写开题报告。
2018年3月20日----5月09日 根据课题组前期工作和已查阅文献开展实验2018年5月10日----5月30日 撰写论文,完成答辩。
研究背景:尽管目前对肿瘤的治疗方法有多种,但至目前尚没有一种治疗方法可以治愈肿瘤。
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