一:研究目的以及意义氧化异阿朴菲生物碱(Oxoisoaporphine alkaloids),属于异喹啉类生物碱,拥有共同母环1-氮杂苯并蒽酮(1-azabenzanthrone)结构(图1),最早从防己科植物蝙蝠葛[1、14](Menispermum dauricum)中分离得到。
蝙蝠葛的干燥根茎又称北豆根(Menispermum dauricum DC.),具有祛风清热,理气化湿的功效。
其相关制剂被应用于治疗慢性支气管炎、哮喘、扁桃腺炎、痢疾、胃肠炎等疾病。
近年来,许多研究表明,一些氧化异阿朴菲类似物被合成并检测具有较高的AChE、BChE抑制活性,以及抑制Abeta;聚集的活性,部分化合物被检测出有明显的抗肿瘤活性。
因此,以氧化异阿朴菲生物碱进行结构修饰与构效关系研究逐渐成为相关领域热点。
抗肿瘤药又称为抗恶性肿瘤的药物,目前抗肿瘤药正从传统的非选择性单一的细胞毒性药物向针对机制的多环节作用的新型抗肿瘤药物发展,抗肿瘤药物的研究与开发已进入一个崭新的时代。
而抗肿瘤药物研究模式主要有两种,一种是从头开始研究,即针对某一靶点开展的药物研究;另一种是从天然产物中寻找活性成分,或者是以天然产物为先导物通过结构改造或者类似物的合成等经典的药物化学的研究方法寻找活性更好的化合物[4]。
总体来说,天然产物成分往往具有独特的分子结构和生物活性,并在自然界分布广泛,研究的周期远低于从头开始研究,从而使得其越来越受到人们的重视。
氧化异阿朴菲类似物较高的AChE、BChE抑制活性,以及抑制Abeta;聚集的活性使其成为新一代抗肿瘤药成为可能。
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