1. 课题的背景与目的1.1背景间变性淋巴瘤激酶（ALK）是胰岛素受体超家族的一个受体型蛋白质酪氨酸磷酸激酶。
最初，人们是在间变性大细胞淋巴瘤中以一种激活的融合癌基因的形式发现了ALK，随后连续的研究在多种癌症中发现了ALK的融合形式，其中包括系统性组织异常增生、炎性肌纤维细胞瘤、非小细胞肺癌等。
迄今为止，还有很多关于ALK与癌症的关系并没有完全阐明。
然而ALK在多种癌症中的突变和异常的活性，已经使它成为一个治疗ALK阳性癌症的药物靶点。
XALKORI(crizotinib) 是第一个对间变性淋巴瘤激酶(ALK)进行靶向治疗的药品，用于治疗通过FDA批准的检测方法诊断为ALK阳性的局部晚期或转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。
虽然crizotinib有较快的缓解和较长的PFS，仍不可避免地出现耐药。
该耐药性的出现与一系列不同的激酶区域突变相关。
研究人员正在积极寻找能够逆转ALK抑制剂耐药的新药，LDK378( Novartis研发) 有望成为其中之一。
作为新一代ALK激酶小分子抑制剂，诺华公司的LDK378已经进入二期临床用于多种实体瘤的治疗。
剩余内容已隐藏，您需要先支付 10元 才能查看该篇文章全部内容！立即支付
