卡培他滨的合成工艺研究
1. 国内外研究发展概况和趋势
癌症治疗一直是世界公认的世界难题，抗肿瘤药物理所当然成为全球最畅销药物。连续几年以来，抗肿瘤药物稳居全球处方药市场15大畅销治疗药榜首，并连续多年保持较大的增长幅度。
多年来，结直肠癌的化学疗法主要依赖传统细胞毒药物。卡培他滨广泛运用于乳腺癌、直肠癌、结肠癌、肝癌、胃癌、食道癌、宫颈癌、胰腺癌等癌症的单药或联合临床治疗，具备无细胞毒性、疗效好、安全性高、口服用药方便等优良特性，具有较好的临床医学价值和良好的经济价值。
卡培他滨是已上市的第一个口服氟代嘧啶氨基甲酸酯类抗肿瘤药物，由罗氏公司开发，商品名为Xeloda，1998年4月在美国上市。卡培他滨为5-FU的前体药物，本身无细胞毒性，口服在肠道迅速吸收后，在肝脏经3种酶的作用下，水解转化为具有细胞毒性的活性代谢物5-氟尿嘧啶。其结构通过肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶在肿瘤所在部位转化而成，从而最大程度地降低了5-氟尿嘧啶对正常人体细胞的损害。卡培他滨治疗直肠癌的疗效和安全性优于传统的标准方案，其骨髓抑制和脱发等副作用较低，从药物经济学角度分析占据了一定优势。而且对于紫杉醇和蒽环类药物治疗后复发的乳腺癌具有活性，是治疗乳腺癌的重要药物。
从十多年来的发展数据来看，该产品是发展迅速、增长幅度大、疗效和安全性高的肿瘤治疗药物，随着临床研究的不断深入，其应用范围也在不断扩大，发展现状非常好。世界销量逐年大幅增长，国际国内市场份额逐年快速增长，作为全球最畅销抗癌药物之一其销量排名快速上升，这足以说明，该产品具有非常广阔的市场前景。
2. 课题研究的目的与意义
本课题拟研究卡培他滨的合成工艺，对其进行优化，找到较优的合成工艺，以提高收率，降低生产成本，并对环境友好。
3.主要研究内容
