金属配位梯度法制备阿霉素脂质体文献综述

 2023-02-05 20:47:26

1. 课题背景1.1 前言脂质体阿霉素是临床上常用的蒽环类抗肿瘤药物,是卵巢癌的一线用药,并可治疗肝癌、肺癌等恶性肿瘤,治疗效果良好,应用广泛。

目前常用的脂质体阿霉素的制备方法是硫酸铵梯度法,此法虽包封率高,但阿霉素会和硫酸根结合,在脂质体内形成晶体,影响药物释放,进而影响阿霉素药效发挥。

研究表明,阿霉素可与金属离子形成络合物,且在脂质体内呈现非晶体状,有更好的释放效率,基于此,本课题将从Fe、Cu、Zn、Ca、Mg等几种生物相容性较好的金属离子中筛选出最适合的金属离子配位诱导装载阿霉素,以此解决阿霉素脂质体中阿霉素结晶和药物释放的问题。

1.2 阿霉素的作用机制阿霉素(adriamycin)是一种通过微生物方法合成的具有糖苷的蒽环类抗肿瘤抗生素,其结构如图1所示。

抗菌谱广,适用于乳腺癌、急性白血病、胃癌、甲状腺癌、前列腺癌、卵巢癌等。

抗肿瘤作用强,疗效显著,但同时伴有脱发、心脏毒性、骨髓移植等不良反应[1]。

它的作用机制是通过与DNA结合而从而抑制基因的表达 , 具有强烈的细胞毒性,最终控制了癌细胞的无限增殖,该药物对各个时期的肿瘤细胞均有抑制作用,属于细胞周期非特异性药物。

图 1 阿霉素的结构 Fig .1 Structure of adriamycin1.3 脂质体制剂的特点脂质体(Liposomes)是指一种将药物包裹于类脂质双分子层薄膜而形成的球状药物载体制剂。

脂质体由磷脂类和附加剂组成,磷脂类包括天然磷脂和合成磷脂二类,附加剂胆固醇可调节膜的流动性。

剩余内容已隐藏,您需要先支付 10元 才能查看该篇文章全部内容!立即支付

发小红书推广免费获取该资料资格。点击链接进入获取推广文案即可: Ai一键组稿 | 降AI率 | 降重复率 | 论文一键排版