基于表观遗传的抗肿瘤药物设计和合成新型BET抑制剂的设计与合成近几十年来，随着疾病模式的转变和人口老龄化趋势，我国癌症负担日益增加，癌症已经成为影响我国居民健康的主要慢性病之一，其发病率与死亡率呈逐年上升的趋势。
目前癌症的治疗手段主要包括手术、放疗、化疗等，但其适用范围及及治疗效果均存在一定的缺陷。
近些年发现，表观遗传学对于基因表达的影响引起人们越来越多的关注。
调节相关蛋白不仅可以了解各种疾病的主要参与者，同时还可以识别他们的有关域结构使其成为潜在的药物靶点。
譬如，乙酰化组蛋白赖氨酸残基与细胞中许多核染色质结构以及基因转录后的修饰有关。
近期研究表明乙酰化可以中和特定赖氨酸残基上ε-氨基上的正电荷，因此能有效减少组蛋白-DNA复合物，从而产生开链DNA，开链的DNA能有效集中转录相关的转录因子以及其他的结合DNA的转录复合物，激活基因转录。
通过调节这些蛋白，我们能够认识众多疾病中主要的影响因素。
布罗莫结构域是许多基因表达的关键域，受到越来越多科研工作者的关注。
近期越来越多具有良好亲和力和选择性的布罗莫结构域的小分子抑制剂被研制成功，许多小分子靶向抑制BET结构域，并且相关小分子探针的使用使得人们对BET结构的生物学特点以及物理化学性质有了更进一步的了解。
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