一、选题依据
【背景介绍】
第一个大环内酯类抗生素红霉素已应用40余年，由于对酸不稳定性等缺陷限制了它的临床应用。阿奇霉素（azithromycin）的诞生克服了这些缺陷，极大地改善了抗菌活性，目前已成为治疗感染的一线药物。与红霉素相比阿奇霉素具有以下优点：抗菌谱广，感染组织中的浓度高于非感染组织，半衰期长，服用方便，疗程及用药量远低于红霉素，故不良反应少，儿童、孕妇及哺乳期妇女均可安全口服等。本试验所研究的药物阿奇霉素为红霉素的扩环产物。1980年，克罗地亚Pliva公司Slobodan oki博士领导的研究团队成员Gabrijela Kobrehel、Gorjana Radobolja-Lazarevski和Zrinka Tamburaev发现了十五元环大环内酯类抗生素阿奇霉素，并于1981年申请专利。80年代先后在西欧，美国，东欧等国上市，是一种疗效确切，安全可靠的药物。
【抗菌机制与抗菌活性】
阿奇霉素与红霉素在抗菌机制上具有共同性，均通过与细菌细胞中核糖体50S亚基结合，阻碍细菌转肽过程，抑制依赖于RNA的蛋白质合成而达到抗菌作用。但由于结构的改变，阿奇霉素比红霉素具有更广泛的抗菌谱，能抑制多种革兰阳性球菌、支原体、衣原体及嗜肺军团菌，尤其是对一些重要的革兰阴性杆菌如流感嗜血杆菌等具有良好的抗菌活性，弥补了大环内酯类对嗜血杆菌作用差的不足。其对流感嗜血杆菌的作用强度比红霉素及罗红霉素高4～8倍，对流感杆菌、卡他莫拉菌、淋球菌等的抗菌作用是红霉素的2～4倍，对大肠杆菌也有一定的抗菌作用。[1]
二、研究意义：
本试验主要考察阿奇霉素体内生物等效性。生物等效性（BE）是指同一药物的不同剂型在相同的实验条件下，给予相同的剂量，其吸收程度和速度无统计学差异。生物等效性是评价制剂质量的重要指标，是保证仿制药品与原创药品具有相同的安全性，有效性，判断是否可与原创药替换使用的重要依据。这些数据能够提高我们开发仿制药的能力，了解制剂处方和工艺改变对于制剂性质的影响。利用这些数据，还能促进复杂药物剂型生物等效性实施细则的科学发展。
三、拟研究或解决的问题
1. 掌握体内样品分析的一般流程。
