用三齿α-N-杂环缩氨基硫脲配体评价镍(II)配合物的DNA结合和DNA裂解文献综述

 2023-10-26 10:02:58

文献综述

课题背景:近年来,镍配合物在药用无机化学领域显示出潜在的优势。最近的研究表明,一些Ni(II)salphen复合物具有G-四链体结合剂的巨大前景,可以高选择性地诱导高水平的G-四链体DNA稳定化。

3-氨基吡啶-2-甲醛缩氨基硫脲(Triapine)作为抗骨髓增生性肿瘤的药物目前正在进行临床II期试验.许多研究表明,这些缩氨基硫脲金属配合物的生物化学活性优于单独的缩氨基硫脲。因此,开发螯合镍的缩氨基硫脲配合物成为了热点。

课题目的:探索DNA与缩氨基硫脲镍配合物的相互作用。

课题意义:DNA涉及多种生命进程,是药物的主要目标。DNA与过渡金属配合物的相互作用在DNA结构探针,序列特异性切割,DNA设计,开发和应用中具有重要意义。

课题内容:通过荧光和紫外 - 可见光谱,粘度测量以及琼脂糖凝胶电泳研究镍(II)配合物与小牛胸腺DNA(CT-DNA)和超螺旋pBR322质粒DNA的相互作用。

课题完成条件及形式:合成镍(II)缩氨基硫脲配合物,并通过插入模式探究与CT-DNA结合活性,能否有效地将超螺旋pBR322 DNA进行转化。通过UV可见吸收,发射,粘度进行研究实验和凝胶电泳。

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