铱催化CH官能团化环化合成吲哚反应研究
摘要：本文综述了吲哚的合成方法，以及吲哚及其类似化合物在科学研究中相关应用的研究进展。
关键词：吲哚；C-H催化活化；苯胺衍生物
前言
吲哚是一种具有芳香气味的杂环化合物，在生命科学和材料科学中都有许多应用1。特别是2-芳基吲哚和2-脂肪烃基取代的吲哚，2由于它们在一系列市售药物中的存在而成为令人感兴趣的结构基元。含有这种重要杂环的药物分子在抗微生物，抗结核，抗炎，镇痛和抗病毒活性的治疗中发挥了许多的生物学作用。因此，人们致力于构建2-取代的吲哚支架。
传统的催化方法包括1,2-苯-二胺与3个C1合成子3缩合以及苯胺的过渡金属催化偶联官能化的方法，但是这些方法通常会受到某些限制，例如起始原料的官能化，反应所需的步骤过于繁琐以及苛刻的条件。因此需要开发一种温和、简单，环保的合成吲哚的方法。
过渡金属催化的C-H功能化的方法已成为合成结构多样的有机分子的有力工具。C-H键参与反应（通常为亲核试剂）允许进入两个不同的氧化还原反应：氧化偶联（两个亲核试剂之间）和氧化还原-中性偶联（亲电子试剂和亲核试剂之间，包括正式插入高活性的亲电试剂卡宾/硝基烯/氧代化合物）。氧化偶联提供了生成C-C和C-杂原子的通用方法。由于大量以C-杂原子为中心的亲核试剂容易制得以及它们在配位反应上的多功能性致使该方法成为了大家的研究目标。最近，Rh，Pd，Ru，Ni和其他过渡金属4催化的C-H官能化为制备各种2-取代的吲哚提供了基本的研究基础。
此前有团队报道了通过Rh(III)催化的炔烃与炔烃的N-亚硝基苯胺的环化反应。合成具有独特的内部氧化功能的N-N键，作为催化剂转换的反应性处理，通过C-H活化的分子间氧化还原中性反应，可反应形成五元氮杂环。然而，这种合成方法尽管具有巨大的合成潜力，但由于会产生许多不需要的废副产物并且该反应存在邻环副反应，极大的影响了环化反应的成功率。虽然该方法可以使用外部氧化剂对其进行催化剂转换，但这会使反应更复杂从而影响反应收率，就这方面来讲该合成方法仍存在明显的缺陷。
合成吲哚反应研究进展
