1．研究目的及意义：
新农药创制者的主要目标之一是发现作用机理独特的新农药品种。因为作用机理独特的化合物往往具有优异的活性,更适宜于有害生物的综合治理，而且与现有农药品种无交互抗性。除草剂使杂草死亡的原因是干扰植物的生理生化作用,如:光合作用、细胞分裂。
对羟苯基丙酮酸双氧化酶(HPPD)是其后发现的新除草剂靶标酶。该酶抑制剂具有广谱的除草活性,能同时防除阔叶作物中的阔叶杂草,可以在芽前使用,也可以在芽后使用,具有活性高、残留低、环境相容性好、使用安全的特点,尚未发现有关其抗性的报道。
稀禾啶(sethoxydim)是 HPPD抑制剂的起源。稀禾啶是一种乙酰辅酶A羧化酶抑制剂,具有较好的除草活性。人们为了达到这一目做了了一系列衍生物的合成工作。作为这些研究工作的一部分,合成了邻氯取代的衍生物,意外地发现其具有很强的除草活性,由此发现了三酮类除草剂。
它的作用机制是：它存在于各种有机体中，催化植物体内质体醌与生育酚生物合成的起始反应,即催化对羟苯基丙酮酸转化为尿黑酸的过程。
它的结果特征是：1)离体条件下对HPPD酶有活性,化合物分子或其异构体或其代谢物中需含有22苯甲酰基乙烯212醇基团,从而充当底物对羟苯基丙酮酸的Alpha;2酮酸部分的等排体,作为对羟苯基丙酮酸的竞争物去和HPPD键合。2)要在活体条件下对HPPD酶有活性,化合物分子必须是弱酸性的,即其pKalt;6,以便于其在植物体内传导和被植 物细胞吸收。
2.研究内容：
合成HDDP抑制剂
以下详细说明：
第一步：重氮化
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