课题性质 radic;基础研究应用课题 设计型 调研综述 理论研究开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）一、课题的意义达比加群酯(dabigatran etexilate)化学名称为beta;-丙氨酸，N-[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亚氨基甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基] -N-2-嘧啶-乙酯，甲磺酸盐。
其由德国勃林格殷格翰开发，2008年4月获得欧盟委员会批准在欧盟上市，用于预防成人膝关节和髓关节置换术后静脉血栓栓塞。
2010年10月获得美国食品药物管理局(FDA)批准在美国上市，用于预防非瓣膜性房颤(NVAF)患者的卒中和全身性栓塞。
2013年3月，获得我国国家食品药品监督管理局(CFDA)进口注册批件。
达比加群酯不仅有可预测且一致的抗凝作用，还有预防卒中和血栓栓塞的作用，与传统抗凝药华法林相比，具有出血风险较低，无需常规监测等优点，具有优良的临床应用前景。
但是，达比加群酯属于难溶弱碱性药物，在水中的溶解度很小，且溶解度会随pH升高而下降。
难溶弱碱性药物的特点使得达比加群酯在小肠易析出结晶，难被吸收。
因此，通过制剂的手段增加其溶解度，从而提高其生物利用度具有现实意义。
二、课题目的及主要内容拟采用sduplus/TPGS为载体制备达比加群酯混合胶束。
后利用药物动力学的方法考察混合胶束在大鼠体内的吸收情况，并计算各个药动学参数，以判断混合胶束是否有提高达比加群酯的生物利用度。
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