开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)
伊曲康唑(Itraconazole)是具有三唑环的弱碱性且油水均难溶的合成唑类广谱抗真菌药物,抗菌谱与氟康唑相似,对深部真菌和浅表真菌均有抗菌作用。临床主要应用于深部真菌所引起的感染。曲康唑是一种弱碱性且油水均难溶的广谱高效抗真菌药物(pEa=3.7,lgP=5.66),血浆蛋白结合率为99.8%。伊曲康唑(商品名为斯皮仁诺,杨森制药公司制造生产),于1984年发明,是一种三唑类抗真菌剂,适用于真菌感染的病人。这种药物一般口服或静脉注射。伊曲康唑的作用机制与其他氮唑类抗真菌药物一样:它抑制细胞膜色素P450氧化酶介导的麦角甾醇的合成。因为它能够抑制细胞色素P450,与其他药物同时服药时会产生相互作用,必须调整剂量。
本课题研究伊曲康唑纳米混悬剂,对其处方进行筛选,对工艺进行优化。
研究内容与方案:
一 伊曲康唑纳米混悬剂的处方初步确定
通过实验,在众多稳定剂中初步筛选出合适伊曲康唑的稳定剂和助稳定剂。
二 伊曲康唑纳米混悬剂的工艺优化
采用湿磨法制备伊曲康唑纳米混悬剂。通过星点设计效应面法,以稳定剂处方比例,球料比,转速,运行时间等为影响因素,考察粒径,PDI,稳定性的变化,并进行工艺优化,并在最优工艺下进行制备。
实验要求: 分析天平、超声波清洗仪、高速分散器、球磨机、Malvern粒径测定仪、ScienceDirect数据库、相关试剂、药品等。
综述
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