注射用盐酸帕洛诺司琼的处方工艺筛选及稳定性研究文献综述

一、课题来源及设计（研究）目的：

癌症是目前威胁人类生命的主要疾病之一，据统计全球每年因癌症而死亡的人数超过600万，占总死亡人数的12%还要多。目前国内外普遍采用的治疗方法是化疗，但因抗肿瘤药物毒性较大，约有70%-80%接受化疗的患者会出现恶心、呕吐症状。严重的恶心呕吐不仅能在短期内导致患者营养缺乏、脱水和电解质失衡，而且还会降低患者对治疗的依从性，使患者拒绝进一步化疗。

盐酸帕洛诺司琼（商品名Aloxi）是一种新的5-羟色胺受体拮抗剂，用于预防初次和重复化疗患者由中/高致吐性化疗引起的急性恶心、呕吐以及延迟性恶心、呕吐。依据本品主药的化学性质，拟选择冷冻干燥方法将其制成注射剂。本研究的目的是筛选合适的处方工艺，并在制备完成后考察制剂的稳定性。

二、设计（研究）的内容，拟采用的途径（研究手段）：

1、处方筛选

在查阅文献的基础上，将盐酸帕洛诺司琼与甘露醇、磷酸二氢钠、调节PH的酸及注射用水按照不同比例混合，参照冻干粉制剂的工艺流程制备，考察各处方样品的成形性及制备过程中可能存在对质量的影响因子，并进一步优化处方。

2、稳定性考察

根据2010版《中国药典》二部附录，药物稳定性指导原则作为药物稳定性的考察项目。将样品在高温、高湿、光照、葡萄糖注射液中等环境下放置不同时间，采用高效液相色谱进行含量测定等分析。

四、主要参考文献：

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