理论研究开题报告内容:HA-LT-SLN的制备及体外表征[研究的主要目的及意义]心血管疾病是一类发病率很高的循环系统病,极大地威胁着人类的身体健康。
现在我们知道导致心血管疾病的主要病理基础是动脉粥样硬化,而动脉粥样硬化是胆固醇在动脉壁的吞噬细胞内累积所造成的。
因而这类疾病的治疗总离不开降脂药物。
现在常用的药物主要包括抗高脂蛋白药物和胆固醇合成抑制药,尤以他汀类为主。
洛伐他汀(Lovastatin),天然的羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,最初从红曲霉菌(Monascus Rubber)和土曲霉菌(Aspergillus Terreus)中分离得到,原名Mevinolin。
洛伐他汀是1987年经美国FDA批准上市的第一个HMG-CoA还原酶抑制剂,也是迄今为止临床研究时间最长、获得资料最多、效果最确切的他汀类药物。
化学名称:[1S-[R*],3alpha;,7beta;,8beta;(2S*,4S*)8alpha;beta;]]-2-甲基丁酸1,2,3,7,8alpha;-六氢-3,7-二甲基-8-[2-(四氢-4-羟基-6-氧-2H-吡喃alpha;-2-)乙基]-1-萘酯 。
洛伐他汀为无活性的前药,在体内被水解成beta;-羟基酸代谢物而发挥作用,它可抑制HMG-CoA还原酶。
洛伐他汀可通过抑制甲羟戊酸的合成使内源性胆固醇合成减少,促使肝代偿性地增加低密度脂蛋白(LDL)受体的合成,上调肝细胞表面LDL受体数目,加速肝细胞对LDL的摄取和降解,使血脂水平下降。
洛伐他汀的适应症为:1. 用于治疗高胆固醇血症和混合型高血脂血症。
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