开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）
- 立题依据
齐墩果酸是一个分布广泛、含量丰富的天然三萜化合物,具有抗肿瘤、抗HIV病毒、保肝、抗炎等多种重要生物活性,但许多活性较弱,且生物利用度低,限制了其在临床上的应用，本实验产物则以ADT-OH为载体，在体内释放出同样具有抗炎作用的硫化氢。硫化氢(H2S) 是一种带有强烈臭鸡蛋气味的无色有毒气体。但近年来的研究表明，它也是一种新型的气体信号分子和细胞保护剂，在一般情况下，硫化氢毒性的水平是在毫摩尔范围内， 而生理水平的硫化氢是在微摩尔范围(50～160mu;mol /L)，生理水平硫化氢对人体有着多种保护作用，如: 抗氧化、抗炎、神经保护等。ADT-OH就是近年来新发现的硫化氢供体。这种新的供体在体内缓慢的释放硫化氢，展现出许多硫氢化钠所达不到的效果。[2]
硫化氢（H2S）是继一氧化氮（NO）和一氧化碳（CO）之后的第三种内源性气体信号分子,在机体中发挥着重要的生物学效应。研究表明, H2S参与了心血管系统和神经系统的病理生理过程, 并与多种疾病的发生和发展密切相关。随着对H2S研究的深入,越来越多的实验结果证实, H2S不仅是一种内源性的气体信号分子,而且在体内尤其是心血管系统和神经系统中具有多种生理作用。研究表明, H2S 可以调节心脏的收缩功能, 在舒张血管、抑制血管重构和保护心肌方面都具有重要的生理作用,并与多种心血管系统疾病密切相关。研究还表明，H2S对神经系统和消化道也具有重要的调节作用。[3]
另一方面,齐墩果酸还以皂苷元的形式广泛存在于植物中,它的许多皂苷的生物活性比苷元有明显提高,如二糖皂苷beta;-hederin的抗肿瘤活性远远强于齐墩果酸,而beta;-hederin所含有的alpha;-L-吡喃鼠李糖-（1→2）-alpha;-L-吡喃阿拉伯糖结构片段则被认为对该类皂苷的抗肿瘤活性有重要贡献。[1]本研究主要探索齐墩果酸衍生物在合成，主要原料为茴香醚，由此和硫生成ADT-OCH3，脱甲基生成ADT-OH,并与齐墩果酸衍生物合成YLXY,或ADT-OH与1,4-二溴丁烷生成ADT-OCH2CH2CH2CH2Br，与齐墩果酸反应得YLXY。在合成过程中，对于合成后ADT-OCH3的处理，生成ADT-OH脱甲基的条件,两种合成最后总产物方法的产率比较，做重复性的实验探索。
- 拟解决的关键问题
本课题拟待解决的关键问题包括：分步产物的处理，脱甲基产率较高的条件，去除产物中副产物的分离条件，个产物薄层色谱的分离条件
三． 合成方案
当准备建立一个合成方法之时，应做好文献查阅工作，系统调查、整理前人有关的研究成果，对药物的属性、衍生物性质、合成条件、分离条件等资料加以分析，选择有用信息以供参考。对于那些尚无相关文献报道的产物，可以参考其类似物的方法资料，或者根据待测物的性质、合成的目的和现有的实验条件选择合适的原料、合适的合成方法及检测手段，不断优化分离条件，从而建立一个在现有资料中对合成物进行合成分析的实用方法。
1．ADT-OCH3的合成
在烧瓶中依次加入茴香醚，硫，DMF，放入搅拌子，然后放入恒温加热电磁力搅拌油浴锅内，在通风橱内加热搅拌，调节温度，使温度上升至175℃（冬天室内温度较低，故与文献所给相比，实验温度较高），于175℃下回流6h。6h后取出烧瓶，降温冷却，可得烧瓶内黑色溶液，取冰，烧杯加适量水置于冰浴中，将反应液倒入烧杯，边倒边搅拌，使黑色溶液全部变成固体沉降，可放置过夜，使之充分沉降，抽滤，用刮刀反复搅拌切碎大颗粒，抽滤后将所得产物放入烧杯，丙酮-水溶解重结晶，待丙酮全部挥发后，抽滤，得铁锈色粉末形的产品，大培养皿中晾干。
2.ADT-OH的合成
