ER降解剂合成及生物活性研究文献综述

 2023-02-04 21:50:26

一、文献综述1.1雌激素受体alpha;在乳腺癌中的作用乳腺癌是造成女性因癌症死亡的第二大病因,仅次于肺癌[1],严重威胁着女性的生命安全。

相关报道表明,70%~ 80% 的侵袭性乳腺癌表达雌激素受体(estrogen receptor,ER)阳性,即ER阳性乳腺癌。

[2]相关实验显示,在雌激素受体阳性(ER )癌症中,会产生活跃的ER信号,该现象表明ER具有促进癌细胞增殖的相关生理功能,因此,ER作为一个药理靶点得到广泛关注。

雌激素受体(ER)可分为膜受体和核受体,经典的核受体可作为转录因子生成相应的蛋白质以调节相应的生理功能,也可经过其他非基因行为影响相应信号通路,从而发挥作用。

核受体分为ERalpha;和ERbeta;两种亚型,有研究表明,在乳腺癌发生和发展的过程中,ERalpha;发挥了重要的作用,所以除特指外,一般所指的ER受体即为ERalpha;受体。

ERalpha;和ERbeta;由位于不同染色体上的两个独特基因编码,每个亚型负责调控一组特定的基因,从而引发组织特异性效应。

这两种ER亚型都包含A - F结构域,由激活功能(AF)结构域、AF-1 (A/B结构域)和AF-2 (E/F结构域)组成,这些结构域促进受体的转录激活。

ER还包括便于ER与DNA结合的DNA结合域(C域)和包含核定位信号的铰链区(D域)。

[3]通常ERalpha;调节生理活动可分为基因组和非基因组。

剩余内容已隐藏,您需要先支付 10元 才能查看该篇文章全部内容!立即支付

发小红书推广免费获取该资料资格。点击链接进入获取推广文案即可: Ai一键组稿 | 降AI率 | 降重复率 | 论文一键排版