开题报告内容：
1.课题依据
胃漂浮给药系统可以增加药物在胃中的滞留时间, 从而增加药物的吸收, 提高药物的生物利用度。按药物剂量的分配方式, 胃漂浮给药系统可分为“一单元”和“多单元”给药系统。近几年，复合微粒体系——微球、微囊、纳米粒及脂质体等在胃肠滞留释药系统中的应用尤为引人注目，已不仅仅局限于延长制剂在胃中的滞留时间，制剂中的微粒单元以独立个体形式分散在胃内，可自由通过幽门，因此可广泛分布在胃肠道内，比单一单元制剂有更长的胃肠道滞留时间、更小的个体差异、更高的局部药物浓度和更好的稳定性胃漂浮微粒密度较小，可在胃中保持漂浮状态，延长滞留时间。多单元漂浮给药系统的优越性主要表现在(1)药物可以较均匀地分散在胃内, 从而使药物的释放吸收有较小的个体差异;(2)由于是多个给药单元, 所以可以避免出现一单元中的“全或无”的情况;(3)通过较分散的分布减小弱酸性药物对胃的刺激;(4)可以将不同释药速率的药物一起服用, 快速达到有效治疗浓度, 并长时间维持这一水平;(5)降低服用不合格产品时带来的危险性。
隐丹参酮（CTN）是一种从丹参酮中分得的具有抗菌、抗炎、降温作用的单体。橙色针状结晶。溶于甲醇、乙醇、苯、乙醚，易溶于丙酮、氯仿。与浓硫酸作用显红色。在避光及非溶液状态下最稳定。熔点184℃～185 ℃，易溶于氯仿，溶于甲醇等有机溶剂，微溶于水。具有抗氧化、抗衰老功能，对治疗冠心病、心绞痛、心肌损害有一定疗效。隐丹参酮具有抑菌作用，1mg/ml对金黄色葡萄球菌及绿脓杆菌均有抑制作用，对溶血性链球菌亦有一定抑制作用。
漂浮给药系统不仅可促进药物在胃肠道的吸收，提高生物利用度，也可起到胃肠道定位给药，增加药物在体内的稳定性，减轻不良反应的作用。因此，胃肠道滞留型微粒剂型的深入研究对于提高我国制剂水平具有重要的意义。作为新型缓控释制剂，更能体现新技术和新材料的应用以及多种制剂技术和原理的组合应用。该给药系统中药物的释放及吸收不再只由药物本身决定，而是更多地受到载体理化性质的影响，也推动了新型载体的研发。
本实验对CTN漂浮微丸进行体内药动学研究，一方面考察药物在漂浮微丸中的存在状态及其与载体材料之间的相互作用，另一方面验证CTN口服生物利用度的改善。
2．研究方案
- 处方前研究
建立药物体外分析方法，得到用HPLC法进行药物含量测定的色谱条件、标准曲线和线性范围，并完成专属性、精密度、回收率等方法学实验。确立包封率和载药量的测定方法。
- 微丸体外处方的筛选
通过体外溶出，扫描电镜观察，差示扫描量热分析，X射线衍射分析对微丸的体外性质进行表征。
- 动物实验
先建立药物的体内分析方法，得到用HPLC法进行药物含量测定的色谱条件、标准曲线和线性范围，并完成专属性、精密度、回收率等方法学实验。将制得的CTN漂浮微丸制剂对家兔口服灌胃进行药动学实验，并进行在体肠循环实验考察制剂在体内的吸收摄取情况。
